法国研究人员开发了一种新的药物递送系统，可以将用于治疗2型糖尿病和体重控制的药物semaglutide的给药频率降低到每月一次。
法国研究人员开发了一种新型的每月一次的基于水凝胶的semaglutide递送系统，有望显著简化糖尿病和体重管理治疗。
创新的糖尿病/减重治疗
法国研究人员开发了一种新的药物递送系统，可以将用于治疗2型糖尿病和体重控制的药物semaglutide的给药频率降低到每月一次。根据将在西班牙马德里举行的欧洲糖尿病研究协会（EASD）年会上展示的新研究，这种新系统有望实现。
“胰高血糖素样肽-1激动剂（GLP-1）药物已经改变了2型糖尿病的护理，但每周注射对患者来说可能是一个负担。一个月一次的注射可以让患有糖尿病或肥胖症的人更容易坚持他们的药物治疗方案，提高生活质量，减少副作用和糖尿病并发症，”领导这项研究的克莱尔·梅格雷博士说，他来自里昂的ADOCIA生物技术公司，该公司开发了这种水凝胶。
Semaglutide以Ozempic、Rybelsus和Wegovy的名称在市场上销售，是一种GLP-1受体激动剂，有助于调节血糖水平并促进减重。这种药物在管理2型糖尿病方面特别有效，并且有注射和口服两种形式。Semaglutide增强了人体自然控制血糖和减少食欲的能力，为治疗提供了双重方法。
Semaglutide通过模仿胰高血糖素样肽1（GLP-1）激素发挥作用，目前被授权用于治疗血糖控制不足的2型糖尿病患者和长期体重管理。
临床研究表明，对于2型糖尿病患者，注射用semaglutide的依从性在一年内为39-67%，对于使用该药物进行体重管理的患者为40%。同样，每日口服片剂的依从性在一年内约为40%。
药物递送系统的创新
长效递送制剂可以通过在体内维持最佳浓度的稳定药物水平来增加药物的疗效和安全性。
新的水凝胶递送平台使用两种创新的可降解聚合物，它们化学键合在一起形成凝胶，但允许可溶性肽在1到3个月内缓慢、持续释放。
“一小团凝胶，称为‘仓库’，含有semaglutide的水凝胶被注射到皮肤下，”梅格雷博士解释说。“挑战在于制定水凝胶配方，以限制semaglutide分子的初始爆发（早期释放），同时允许凝胶在一个月内平稳释放和控制溶解，而不产生有毒分子。”
研究人员在体外测试了几种水凝胶配方，以研究药物释放率、作用持续时间和semaglutide负载，以确定最佳候选物。
有希望的临床前结果
研究人员发现，这种水凝胶可以使用现成的针头轻松注射。此外，凝胶在混合后几分钟内开始形成，确保了足够的注射时间，同时最小化了注射部位的扩散，使仓库足够小，既舒适又不易察觉。
所有配方的体外药物释放评估显示，在1到3个月内持续且恒定的释放率。研究人员还发现，通过优化水凝胶属性和装载，可以调整释放持续时间。
水凝胶-Semaglutide配方也在六只实验室大鼠上进行了测试。在大鼠中，单次注射基于水凝胶的治疗，显示出有限的爆发（早期释放）和一个月内的规律释放。
重要的是，水凝胶在治疗期间耐受性良好，没有炎症反应。
“我们的临床前结果表明，在单剂量给药后，通过限制早期释放，可以实现一个月内semaglutide的规律、缓慢释放。接下来，我们将在猪身上测试水凝胶平台，猪的皮肤和内分泌系统与人类最为相似。如果进展顺利，我们将通过在未来几年内预期进行临床试验来推进平台开发，”梅格雷博士说。
会议：欧洲糖尿病研究协会（EASD）年会